Thuốc trị đau thắt ngực, bảo vệ tế bào cơ tim.
Trimétazidine, bằng cách giữ cho sự chuyển hóa
năng lượng của tế bào ổn định trước tình trạng thiếu oxy hoặc thiếu máu, tránh
cho hàm lượng ATP trong tế bào giảm.
Trimétazidine như thế đảm bảo cho chức năng bơm
ion và luồng natri và kali đi qua màng tế bào được ổn định và duy trì tính bất
biến nội môi trong tế bào.
Trên thú vật : trimétazidine có tác động
:
- duy trì sự chuyển hóa năng lượng ở tim và các
cơ quan thần kinh cảm giác trong trường hợp thiếu máu và thiếu oxy ;
- giảm nhiễm toan trong tế bào và các rối loạn
luồng ion qua màng tế bào gây bởi tình trạng thiếu máu ;
- giảm sự di chuyển và sự ngấm của bạch cầu đa
nhân hướng thần kinh trong mô tim bị thiếu máu ; đồng thời giảm mức độ của nhồi
máu trong thực nghiệm ;
- tác động này của thuốc không kèm theo bất kỳ
thay đổi huyết động nào.
Trên người : các nghiên cứu có kiểm soát
trên bệnh nhân bị đau thắt ngực đã cho thấy trimétazidine có tác động :
- làm tăng dự trữ ở mạch vành ;
- làm giảm nguy cơ bị cao huyết áp khi phải
gắng sức, không làm thay đổi đáng kể tần số tim ;
- làm giảm đáng kể tần số xuất hiện đau thắt
ngực ;
- làm giảm đáng kể liều trinitrine cần dùng
trong dự phòng và điều trị đau thắt ngực.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Dùng đường uống, trimétazidine được hấp thu
nhanh và đạt nồng độ tối đa trong máu trước 2 giờ sau khi uống thuốc.
- Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau
khi dùng liều duy nhất 20 mg trimétazidine vào khoảng 55 ng/ml.
- Tình trạng cân bằng, đạt được từ 24 đến 36
giờ sau khi dùng các liều lặp lại, rất ổn định trong quá trình điều trị.
- Thể tích phân phối là 4,8 l/kg, đảm bảo một
sự phân phối tốt đến mô ; gắn kết với protéine huyết tương thấp, trong khoảng
16%.
- Trimétazidine chủ yếu được đào thải qua nước
tiểu dưới dạng không bị biến đổi.
Thời gian bán hủy đào thải trung bình là 6 giờ.
CHỈ ĐỊNH
Lúc có thai :
Các nghiên cứu trên thú vật cho thấy thuốc
không có tác dụng gây quái thai ; do thiếu các số liệu lâm sàng, không thể loại
trừ nguy cơ gây dị dạng ; do đó, nên thận trọng tránh kê toa cho phụ nữ đang
mang thai.
Lúc nuôi con bú :
Do thiếu số liệu về sự bài tiết qua sữa mẹ,
không nên cho con bú mẹ trong thời gian điều trị.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
